Nyolcadikos gimnazistaként Bródy Sándornak, a Jövendő akkori főszerkesztőjének küldte el A kályha című novelláját. Bródy biztatására kezdett komolyabban foglalkozni az írással.1904-től, az érettségi után az Budapesti Orvosi Egyetemen tanult, az anatómia és az élettan lekötötte minden idejét. 1906-tól a Budapesti Naplóban jelentek meg írásai, de más lapokban is publikált. A Nyugatnak 1908-as alapításától munkatársa volt. Ugyanebben az évben jelent meg első novelláskötete, Idegorvosi munkásságának kiemelkedő alkotása az Egy elmebeteg nő naplója, mely – saját naplóját leszámítva – egész munkásságának legnagyobb szabású darabja.
Csáth 1910. április 10-én, hajnali fél hatkor használt először morfiumot, amire ettől kezdve tudatosan rászokott, mert érdekelte annak tudatmódosító hatása. Először azért nyúlt a szerhez, mert – tévesen – tüdőbajt diagnosztizáltak nála. Morfinista szenvedélyét azonban csak rövid ideig sikerült kordában tartania.
1914-től katonai orvosi szolgálatra hívták be, de a fronton teljesen elvesztette uralmát szenvedélybetegsége felett, napi adagjai folyamatosan nőttek. Rossz idegállapota miatt gyakran szabadságolták, majd 1917-ben végleg leszerelték.
A leszokást elősegítendő falusi orvos lett Földesen, majd Regőcén, de a gondok csak fokozódtak. Környezetével megromlott a kapcsolata, fokozódott paranoiája. 1919-ben már a bajai elmeosztályon ápolták. Miután megszökött, lelőtte feleségét, és öngyilkosságot próbált meg elkövetni. A sikertelen kísérlet után a szabadkai Mária Valéria Közkórházban ápolták. Újabb szökése után a szerb demarkációs vonalnál 1919. szeptember 11-én feltartóztatták. Nem sokkal később pantopon-túladagolásban meghalt.
Munkássága nagy hatást gyakorolt a későbbi írógenerációkra, így több követője is akadt.